Види дiї лiкарської речовини. Побiчна дiя лiкарських засобiв
Реферат на тему:
“Види дiї лiкарської речовини.
1. Види дiї лiкарської речовини
Розрiзняють пререзорбтивну (мiсцеву) i резорбтивну дiю лiкарських речовин.
Пререзорбтивна дiя - це комплекс ефектiв, що виникають на мiсцi застосування лiкарського засобу. Мiсцево дiють речовини, якi застосовують у виглядi присипок, мазей, паст, лiнiментiв, розчинiв.
Лiкарський засiб при мiсцевому застосуваннi може абсорбуватись(транспортуватись) у кров (наприклад, мiсцевоанестезуючi засоби).
Резорбтивною називають дiю лiкарських речовин пiсля надходження їх у кров. Так дiє бiльшiсть лiкарських речовин. Наприклад, амiназин спричиняє дiю переважно на нервову систему, а дигоксин на серцево-судинну.
насосної функцiї серцевого м'яза, а не впливом на органи дихання.
Пряма i непряма дiя може бути протилежно спрямована. Наприклад, кофеїн викликає тахiкардiю за рахунок прямого стимулюючого впливу на кардiомiоцити i брадикардiю внаслiдок центрального збуджувального впливу на блукаючий нерв. Одним з рiзновидiв непрямої дiї є рефлекторна, коли при подразненнi лiкарською речовиною рецепторiв (рефлексогенних зон) одних органiв кiнцевi ефекти визначаються з боку iнших органiв, що пов'язанi з першими складними рефлекторними механiзмами.
Наприклад, н-холiиомiметик лобелiну гiдрохлорид, подразнюючи рецептори в дiлянцi сонної пазухи, сприяє рефлекторному збудженню дихального i судинорухового центрiв у довгастому мозку. При сублiнгвальному застосуваннi валiдолу подразнюються рецептори порожнини рота, а рефлекторно розширюються вiнцевi судини. Подразнення рецепторiв шкiри гiрчичниками викликає розширення її судин i рефлекторно судин внутрiшнiх органiв, зокрема бронхiв i легень.
Дiя лiкарських речовин може бути загальною (неспецифiчною) або вибiрковою (специфiчною). Про загальну дiю говорять, коли лiкарська речовина впливає І на бiльшiсть органiв i тканин органiзму І (наприклад, анаболiчнi гормональнi препарати, бiогеннi стимулятори).
Якщо ефект виявляється з боку певних структур або органiв - це вибiркова дiя. І Так, серцевi глiкозиди вибiрково впливають на серцевий м'яз, аналептики - на дихальний i судиноруховий центри. Такий подiл є умовним. Адже коли говорять І про вибiркову дiю, то мають на увазi головний терапевтичний ефект i нехтують І iншими, менш виразними ефектами. Тому І правильнiше говорити про переважну І дiю.
Переважна дiя не завжди пов'язана з накопиченням лiкарської речовини в певних органах чи тканинах. Наприклад, серцевi глiкозиди накопичуються в надниркових залозах (понад 90 %), але практично І не впливають на них, проте мала частина, І зосереджена в мiокардi, зумовлює терапевтичний ефект.
Головна (основна) дiя - це фармакологiчна дiя, що зумовлює лiкувальний І ефект. Наприклад, клофелiн знижує артерiальний тиск (головна дiя) i одночасно І викликає сухiсть слизової оболонки ротової порожнини, носа (побiчна дiя).
Розрiзняють оборотну i необоротну дiю І лiкарських речовин. Оборотна - це І коли функцiя клiтин i тканин вiдновлюється через певний промiжок часу. Так І дiють мiсцевоанестезуючi засоби, снодiйнi, анальгетичнi та iн. Необоротна дiя І зумовлена деструкцiєю ферментiв, клiтин ' i тканин. Так дiють фосфорорганiчнi iнгiбiтори холiнестерази (фосфакол, тiофос, хлорофос), якi викликають необоротнi (деструктивнi) змiни ферменту. Необоротний ефект мають препарати проти бородавок, мозолiв, пухлин тощо.
Важливою характеристикою фармакодинамiки є вибiрковiсть (селективнiсть) дiї. Коли говорять про дiю лiкарського засобу, то мають на увазi його головний ефект. Наприклад, морфiн є болезаспокiйливим засобом; крiм того, вiн пригнiчує дихальний i кашльовий центри, викликає сонливiсть, ейфорiю, запор, звуження зiниць i т. д. Тому правильнiше говорити про фармакологiчний спектр дiї лiкарського засобу.
У клiнiцi вибiрковiсть дiї визначають непрямим шляхом. Пiдсумовують усi випадки небажаної дiї i пiдраховують у вiдсотках до всiх хворих, яких лiкували даним препаратом.
На жаль, токсичнi (побiчнi) явища (головний бiль, нудота) iнколи розвиваються пiсля тривалого застосування, наприклад, левомiцетину, i зовсiм не моделюються в експериментi, що створює значнi труднощi для їх прогнозування i запобiгання.
Зниження фармакотерапевтичного ефекту може бути результатом коливань фармакологiчних показникiв. Інодi досить легко встановити фармакокiнетичнi порушення. Наприклад, при патологiї нирок порушується екскрецiя, печiнки - бiотрансформацiя, внаслiдок чого дiя таких лiкарських засобiв пiдвищується.
2. Побiчна дiя лiкарських засобiв
Ускладнення лiкарської терапiї називають по-рiзному: побiчною дiєю лiкарських засобiв, лiкарською алергiєю, непереноснiстю лiкарського препарату, медикаментозною патологiєю тощо. Небажанi реакцiї, якi викликаються деякими лiкарськими засобами, можна об'єднати поняттям «побiчна дiя», або «ускладнення фармакотерапiї». У клiнiко-фармакологiчному аспектi побiчну дiю лiкарських засобiв доцiльно роздiлити на 7 груп.
1. Алергiчнi реакцiї негативного i сповiльненого типу найчастiше викликають препарати золота - 30-40 %; пенiцилiн -5-55 %; протитуберкульознi засоби - 8-45 %; протисудомнi – 5-20%; вiтамiннi препарати - 2-3 %; сульфанiламiди - 2-19 %; бромiди - 4-5 %; препарати йоду -4-5 %; цефалоспорини - 2-4 %; мiсцевоанестезуючi засоби - 1-3 %; iншi - 1-10 %.
Клiнiчно алергiчнi реакцiї виявляються: дерматит - у 45-50 % випадкiв; еозино-фiлїя - 40-45 %; лейкоцитоз - 20-30 %; лейкопенiя - 15-25 %; кропив'янка - 10-20 %; набряк Квiнке - 6-10 %; гастрит, ентерит - 5-7 %; астматичний бронхiт, бронхiальна астма - 4-6 %; геморагiчний васкулiт - 4-5 %; нефропатiя - 4 %; мiокардит - 2-3 %; агранульоцитоз - 1-2%; артерiальна гiпертензiя - 0,5-1 %; дисфагiя - 0,5-1 %; системнi захворювання сполучної тканини (колагенози) - 0,5-0,7 %; пневмонiя - 0,5-0,6 %; ексудативний плеврит - 0,3-0,6 %; тромбоцитопенiя - 0,3-0,5 %; гiпопластична анемiя - 0,3-0,4 %; виразкова хвороба шлунка i 12-палої кишки - 0,1-0,2 %; гостра жовта дистрофiя печiнки, полiневрит - 0,1-0,2 %; синдром Лайєла - 0,03-0,05 %; iншi - 0,01-0,1 %. Такi клiнiчнi явища зумовленi алергiзацiєю органiзму хворих, а також якiстю препаратiв (технологiя виготовлення, тривалiсть та умови зберiгання). Так, тетрациклiни рiдко викликають алергiчнi реакцiї, та за неправильного зберiгання i приймання препарату з простроченим термiном зберiгання цей засiб може викликати активну алергiчну реакцiю.
2. Фармакотоксичнi реакцiї зумовленi абсолютним або вiдносним передозуванням лiкарських речовин, що виявляється симптомами, зумовленими фармакодинамiчними властивостями речовин (атропiн - сухiсть у порожнинi рота; резерпiн - невролептичний ефект у хворих на гiпертензивну хворобу). Клiнiчно це виразковi ураження слизової оболонки травного каналу, змiна кiлькостi клiтин кровi, порушення функцiй паренхiматозних органiв, серцево-судинної системи, розвиток пухлин, вплив на слуховий нерв, на плiд, неврогеннi та психогеннi реакцiї (гiперреактивнiсть, парадоксальнi емоцiйнi психози, галюцинацiї тощо), неспецифiчнi властивостi лiкарського засобу, зокрема вплив на плiд пiд час вагiтностi (ембрiотоксичнiсть, тератогенний ефект, фетотоксичнiсть), а також канцерогенна, мутагенна дiя.
3. Змiна iмунобiологiчних властивостей органiзму (ослаблення iмунних
iнших органiв). Такi ускладнення викликають антибiотики, сульфанiламiди, iмунодепресанти, протипухлиннi засоби.
Впровадження в медичну практику антибiотикiв рiзного походження i рiзних механiзмiв дiї сприяло пiдвищенню ефективностi лiкування при багатьох iнфекцiйних захворюваннях. Разом з тим перед медициною постали новi проблеми. За останнi роки значною мiрою збiльшився вiдсоток захворювань, що викликанi патогенними грибами роду Candida, мiкоплазмою, хламiдiями, легiонелами, золотистим стафiлококом, вiрусами. Змiнилась не тiльки структура госпiтальної iнфекцiї, летальнiсть внаслiдок якої становить 20-25 %, а й стан органiзму, особливо функцiонування кишок, печiнки, нирок, iмунної системи. Збiльшилась кiлькiсть ускладнень антибiотикотерапiї. Серед останнiх слiд зупинитись на такому ускладненнi, як дисбактерiоз. Антибiотики слiд призначати з пробiотиком хiлаком, який захищає сапрофiтну мiкрофлору кишок вiд їх негативного впливу.
недостатностi бу-тирилхолiнестерази, що викликає гiдролiз молекули релаксанту. Генетичнi ензимопа-тiї можуть призводити до зниження ефективностi лiкарського засобу. Так, при ме-тилмалонанацидемiї зменшується активнiсть цiанокобаламiну.
5. Синдром вiдмiни, який розвивається у випадках тривалого застосування i раптової вiдмiни кортикостероїдiв, iнсулiну, антикоагулянтiв, трициклiчних антидепресантiв, невролептикiв, барбiтуратiв, блокаторiв рiзних рецепторiв, клофелiну. Наприклад, у разi раптової вiдмiни (3-адреноблокаторiв (анаприлiн, окспренолол, атенолол та iн.), що застосовують для лiкування хворих на гiпертензивну хворобу, може значно пiдвищуватись артерiальний тиск з розвитком ускладнень. Щоб запобiгти синдрому вiдмiни, такi засоби вiдмiняють поступово. Розробляють новi препарати, що позбавленi цього ускладнення. До цiєї групи ускладнень належать також явища лiкарської залежностi (наркотичнi анальгетики, кокаїн, фенамiн, алкоголь, транквiлiзатори тощо).
Кортикостероїди (преднiзолон, триамцинолон та iн.) у разi тривалого застосування (бронхiальна астма, ревматизм та iншi системнi захворювання сполучної тканини), викликають атрофiю надниркових залоз внаслiдок пригнiчення секрецiї їх природного стимулятора - кортикотропiну. Щоб запобiгти атрофiї надниркових залоз пiд час лiкування глюкокортикоїдами, вводять кортикотропiн або застосовують глюкокортикоїди з мiнiмальною резорбтивною активнiстю.
6. Побiчна дiя хронофармакологiчного генезу, а саме значне пiдвищення або зниження ефективностi лiкарського засобу протягом доби, мiсяця, сезону, року, наприклад, глюкокортикоїди доцiльно призначати вранцi, коли потреба в гормонах збiльшується, блокатори Н2-гiстамiнових рецепторiв (ранiтидин, фамотидин) застосовують на нiч, коли
активiзується функцiя залоз слизової оболонки шлунка.
хiмiотерапевтичний ефект антибiотикiв.
Перебiг ускладнень фармакотерапiї може бути гострим i хронiчним, форма - легкою, середньої тяжкостi i тяжкою.
Профiлактика побiчної дiї лiкарських засобiв є одним iз засобiв пiдвищення ефективностi лiкарської терапiї. За дотримання належної обережностi i всебiчного врахування дiї лiкарських речовин 70-80 % ускладнень фармакотерапiї можна уникнути чи звести до мiнiмуму.
Щоб запобiгти ускладненням фармакотерапiї, потрiбно дотримуватись таких правил:
1. Обов'язково з'ясовувати у кожного хворого медикаментозний анамнез (переноснiсть лiкарських засобiв), а в разi потреби проводити спецiальнi дослiдження для встановлення можливої пiдвищеної чутливостi до призначеного препарату чи його непереносностi.
2. Лiкарськi засоби слiд призначати тiльки за показаннями, в оптимальних дозах, краще всередину, якщо можливо уникати iн'єкцiй.
3. Не слiд застосовувати одночасно кiлька лiкарських засобiв з однаковим механiзмом дiї: полiпрагмазiя (лат. polys -багато i грец. pragma - дiя) пiдвищує ризик виникнення побiчної дiї. За потреби це можливо тiльки пiсля попереднього визначення характеру взаємодiї одночасно призначуваних хворому препаратiв.
4. Складати обгрунтовану схему - план медикаментозного лiкування для кожного хворого. При легких формах захворювання активна фармакотерапiя є неприпустимою.
нирок, органiв травлення, системи кровi, м'язiв), що мають головне значення у бiотрансформацiї призначуваних препаратiв. Обов'язково слiд враховувати особливостi
їх дiї у дитячому й похилому вiцi.
8. Антибiотики i сульфанiламiднi препарати, якi найширше застосовують i якi часто викликають побiчнi ефекти, слiд призначати з урахуванням етiологiї захворювання, виду i властивостей збудника, а також його чутливостi до призначуваного препарату.
токсичної дiї серцевих глiкозидiв.
10. Проводити роз'яснювальну роботу, спрямовану на запобiгання безконтрольному застосуванню лiкарських засобiв, самолiкуванню, щодо суворого дотримання строкiв зберiгання лiкарських засобiв.
|
